デガレリクスの抗前立腺がん作用の機序はどれか。1つ選べ。
デガレリクスの抗前立腺がん作用の機序はどれか。1つ選べ。
- ⑴ アンドロゲン受容体遮断アンドロゲン受容体遮断はビカルタミドやエンザルタミドの機序です。
- ⑵ エストロゲン受容体刺激エストロゲン受容体刺激は前立腺がんに用いるエストラムスチンなどに関係し、デガレリクスの機序ではありません。
- ⑶ GnRH（性腺刺激ホルモン放出ホルモン）受容体遮断デガレリクスはGnRH受容体を遮断してLH・FSH分泌を抑え、フレアアップなしにテストステロンを低下させます。
- ⑷ アロマターゼ阻害アロマターゼ阻害はアナストロゾールなど閉経後乳がんの治療薬の機序です。
- ⑸ 5 α-還元酵素阻害5α還元酵素阻害はデュタステリドの機序で、前立腺肥大症に用いられます。
解説
正解は⑶です。デガレリクスはGnRH受容体遮断薬（アンタゴニスト）で、下垂体のGnRH受容体を競合的に遮断してLHとFSHの分泌を速やかに抑え、精巣からのテストステロン産生を低下させます。リュープロレリンなどのGnRHアゴニストと異なり、投与初期の一過性のテストステロン上昇（フレアアップ）が起こらない点が特徴です。アンドロゲン受容体遮断はビカルタミド、アロマターゼ阻害はアナストロゾール、5α還元酵素阻害はデュタステリドの機序です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198925.html）を加工して作成