LDL 受容体に対するプロタンパク質転換酵素サブチリシン / ケキシン9 型（P…
LDL 受容体に対するプロタンパク質転換酵素サブチリシン / ケキシン9 型（PCSK9）の結合を阻害する脂質異常症治療薬はどれか。1つ選べ。
- ⑴ コレスチミドコレスチミドは腸管内で胆汁酸を吸着する陰イオン交換樹脂で、PCSK9には作用しません。
- ⑵ エゼチミブエゼチミブは小腸のNPC1L1を阻害してコレステロール吸収を抑える薬です。
- ⑶ ロミタピドロミタピドはMTPを阻害してリポタンパク質の形成を抑える薬で、家族性高コレステロール血症ホモ接合体に用います。
- ⑷ エボロクマブエボロクマブは抗PCSK9抗体で、PCSK9とLDL受容体の結合を阻害しLDL受容体を増やします。
- ⑸ ロスバスタチンロスバスタチンはHMG-CoA還元酵素を阻害するスタチン系薬です。
解説
正解は⑷です。エボロクマブはPCSK9に対するヒト型モノクローナル抗体で、PCSK9がLDL受容体に結合するのを阻害します。PCSK9はLDL受容体の分解を促すため、これを抑えると肝細胞表面のLDL受容体が増え、血中LDLコレステロールが大きく低下します。コレスチミドは胆汁酸吸着、エゼチミブは小腸のNPC1L1阻害、ロミタピドはミクロソームトリグリセリド転送タンパク質阻害、ロスバスタチンはHMG-CoA還元酵素阻害が作用機序です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198925.html）を加工して作成