H⁺，K⁺-ATPase を不可逆的に阻害し、胃酸分泌を抑制するのはどれか。1つ…
H⁺，K⁺-ATPase を不可逆的に阻害し、胃酸分泌を抑制するのはどれか。1つ選べ。
- ⑴ エソメプラゾールエソメプラゾールは酸性下で活性化され、H⁺,K⁺-ATPaseと共有結合して不可逆的に阻害するPPIです。
- ⑵ ファモチジンファモチジンは壁細胞のH2受容体を遮断して胃酸分泌を抑える薬で、プロトンポンプを阻害しません。
- ⑶ ピレンゼピンピレンゼピンはM1受容体を遮断して胃酸分泌を抑える薬です。
- ⑷ ミソプロストールミソプロストールはPGE1誘導体で、EP受容体を介して酸分泌抑制と粘膜保護を示します。
- ⑸ テプレノンテプレノンは胃粘液の産生を促す防御因子増強薬で、酸分泌を直接抑えません。
解説
正解は⑴です。エソメプラゾールはプロトンポンプ阻害薬で、壁細胞の分泌細管の酸性環境で活性体のスルフェンアミドに変換され、H⁺,K⁺-ATPaseのシステイン残基とジスルフィド結合を作って不可逆的に阻害します。ファモチジンはヒスタミンH2受容体遮断薬、ピレンゼピンはムスカリンM1受容体遮断薬、ミソプロストールはプロスタグランジンE1誘導体、テプレノンは粘液産生を促す防御因子増強薬であり、いずれもプロトンポンプを直接阻害しない薬です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198925.html）を加工して作成