ロペラミドの止瀉作用に関わる作用点はどれか。1つ選べ。
ロペラミドの止瀉作用に関わる作用点はどれか。1つ選べ。
- ⑴ ドパミンD2 受容体D2受容体はメトクロプラミドやドンペリドンの作用点で、消化管運動を促進する方向に働きます。
- ⑵ オピオイド μ 受容体ロペラミドは腸管のμ受容体を刺激し、アセチルコリン遊離を抑えて蠕動運動を抑制します。
- ⑶ アセチルコリンM1 受容体M1受容体はピレンゼピンの作用点で、胃酸分泌の抑制に関わります。
- ⑷ セロトニン5-HT3 受容体5-HT3受容体遮断薬のラモセトロンも下痢に用いますが、ロペラミドの作用点ではありません。
- ⑸ ヒスタミンH2 受容体H2受容体は胃酸分泌に関わる受容体で、止瀉作用とは関係しません。
解説
正解は⑵です。ロペラミドは腸管の筋層間神経叢にあるオピオイドμ受容体を刺激し、アセチルコリンの遊離を抑えて腸管の蠕動運動を抑制し、さらに腸液の分泌を抑えて止瀉作用を示します。P糖タンパク質の基質で血液脳関門をほとんど通過しないため、通常量では中枢作用がほとんどありません。D2受容体はメトクロプラミド、5-HT3受容体はラモセトロン、H2受容体はファモチジンなどの作用点であり、ロペラミドの止瀉作用とは関係しない受容体です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198925.html）を加工して作成