寝つきの悪さを訴える成人に、ベンゾジアゼピン系の睡眠薬が処方された。この薬が催眠…
寝つきの悪さを訴える成人に、ベンゾジアゼピン系の睡眠薬が処方された。この薬が催眠作用を示す機序として、正しいのはどれか。
- ⑴ メラトニン受容体を刺激し、体内時計を整えて自然な入眠を促す。これはラメルテオンの作用機序です。ベンゾジアゼピン系はメラトニン受容体に作用しません。
- ⑵ セロトニンの再取り込みを阻害し、シナプス間隙の濃度を高める。これは選択的セロトニン再取り込み阻害薬の作用機序で、主に抗うつ薬として用いられます。
- ⑶ オレキシン受容体を遮断し、覚醒を保つ神経の働きを弱める。これはスボレキサントなどオレキシン受容体拮抗薬の作用機序です。
- ⑷ ヒスタミンH1受容体を遮断し、覚醒にかかわる神経系を抑える。これは第一世代抗ヒスタミン薬の眠気の機序で、一般用の睡眠改善薬に利用されます。
- ⑸ GABA-A受容体の特定の部位に結合し、塩化物イオンの流入を強める。受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、GABAによるチャネルの開口頻度を高めて神経の興奮を抑えます。
解説
正しいのは、GABA-A受容体の特定の部位に結合して塩化物イオンの流入を強めるという機序です。GABA-A受容体は塩化物イオンを通すチャネルで、ベンゾジアゼピン系薬はGABAの結合部位とは別の部位に結合し、GABAの作用を増強してチャネルの開口頻度を高めます。その結果、神経細胞が過分極して興奮しにくくなり、催眠・抗不安・筋弛緩などの作用が現れます。単独ではチャネルを開かない点も特徴です。
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