体内動態が線形1-コンパートメントモデルに従い、生物学的半減期が1.4 時間であ…
体内動態が線形1-コンパートメントモデルに従い、生物学的半減期が1.4 時間である薬物を、3 種類の剤形で同用量を経口投与したとき、下表に示す血中濃度時間曲線下面積(AUC)と一次モーメント時間曲線下面積(AUMC)が得られた。この結果に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。ただし、絶対的バイオアベイラビリティはいずれも100%とし、ln 2 = 0.693 とする。剤形 AUC(mg・h/L) AUMC(mg・h²/L)経口液剤 6.0散剤 2.0 9.0錠剤 ― 10
- ⑴ 最高血中濃度が最も大きいのは経口液剤である。AUCが同じなら吸収の最も速い経口液剤で最高血中濃度が最も大きくなるので正答です。
- ⑵ 投与量を増やすと平均滞留時間は長くなる。線形モデルでは平均滞留時間は投与量に依存せず、増量しても変わりません。
- ⑶ 経口液剤を経口投与したときの平均吸収時間は約1.0 h である。液剤のMRT 3.0 hから静注時のMRT 2.0 hを引いて平均吸収時間は約1.0 hとなるので正答です。
- ⑷ 散剤の平均溶出時間は約0.5 h である。散剤の平均溶出時間は4.5−3.0=1.5 hで、0.5 hではありません。
- ⑸ 錠剤の平均崩壊時間は約1.5 h である。錠剤の平均崩壊時間は5.0−4.5=0.5 hで、1.5 hではありません。
この問題は問題の図(写真・図・表など)を見て答えます。図はこちらに転載していないため、下の出典のページから公式のPDFをご覧ください。解説だけでも読み取り方が分かるように書いています。
解説
正解は⑴と⑶です。同用量でバイオアベイラビリティ100%なのでAUCはいずれも2.0で、平均滞留時間MRT=AUMC/AUCは経口液剤3.0 h、散剤4.5 h、錠剤5.0 hです。静注時のMRTは1/ke=1.4/0.693≒2.0 hなので、液剤の平均吸収時間は3.0−2.0=1.0 hです。散剤の平均溶出時間は4.5−3.0=1.5 h、錠剤の平均崩壊時間は5.0−4.5=0.5 hとなります。吸収の最も速い液剤でCmaxが最大となります。
出典:厚生労働省ホームページ(https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198928.html)を加工して作成