薬物の腎排泄過程における相互作用により血中濃度が上昇する薬物、併用薬、関与するト…
薬物の腎排泄過程における相互作用により血中濃度が上昇する薬物、併用薬、関与するトランスポーターの組合せとして、正しいのはどれか。2つ選べ。薬物 併用薬 トランスポーターペプチドトランスポーター
- ⑴ プロカインアミド シメチジンPEPT1有機アニオントランスポータープロカインアミドとシメチジンの相互作用は有機カチオン輸送系（OCT2/MATE）が関与し、PEPT1ではありません。
- ⑵ メトホルミン リファンピシンOATP1B1有機アニオントランスポーターメトホルミンの腎排泄はOCT2/MATEが関与し、OATP1B1は肝取り込みのトランスポーターです。
- ⑶ メトトレキサート プロベネシドOAT1 、OAT3プロベネシドがOAT1、OAT3を阻害してメトトレキサートの腎排泄を低下させるので正答です。
- ⑷ ジゴキシン ベラパミル P-糖タンパク質有機カチオントランスポーターベラパミルがP-糖タンパク質を阻害してジゴキシンの腎排泄を低下させるので正答です。
- ⑸ シクロスポリン シスプラチンOCT2シスプラチンはOCT2で腎に取り込まれますが、この併用でシクロスポリンの血中濃度が上がる関係ではありません。
解説
正解は⑶と⑷です。メトトレキサートは腎尿細管の有機アニオントランスポーターOAT1、OAT3で分泌されるため、同じ経路を阻害するプロベネシドとの併用で腎排泄が低下し、血中濃度が上昇します。ジゴキシンは尿細管のP-糖タンパク質で分泌されるため、P-糖タンパク質を阻害するベラパミルとの併用で血中濃度が上昇します。他の組合せは、関与するトランスポーターや部位が異なります。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198928.html）を加工して作成