抗てんかん薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
抗てんかん薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- ⑴ ガバペンチンは、γ-アミノ酪酸GABAA 受容体に結合して、GABA 作動性神経伝達を増強する。ガバペンチンは電位依存性Ca²⁺チャネルのα2δサブユニットに結合して興奮性伝達物質の遊離を抑えます。
- ⑵ ラモトリギンは、K⁺ チャネルを遮断することで、神経細胞膜を脱分極させて、グルタミン酸などの興奮性神経伝達物質の遊離を抑制する。ラモトリギンは電位依存性Na⁺チャネルを遮断して膜を安定化させ、グルタミン酸の遊離を抑えます。
- ⑶ ペランパネルは、シナプス後膜に存在するグルタミン酸AMPA 受容体を遮断して、グルタミン酸による神経細胞の過剰興奮を抑制する。ペランパネルはAMPA型グルタミン酸受容体を非競合的に遮断し、過剰な興奮を抑制します。
- ⑷ カルバマセピンは、電位依存性T 型Ca²⁺ チャネルを遮断して、神経細胞における活動電位の発生を抑制する。カルバマゼピンは電位依存性Na⁺チャネルを遮断します。T型Ca²⁺チャネル遮断はエトスクシミドです。
- ⑸ レベチラセタムは、シナプス小胞タンパク質2A（SV2A）に結合して、神経伝達物質の遊離を抑制する。レベチラセタムはSV2Aに結合して神経伝達物質の遊離を抑制し、抗てんかん作用を示します。
解説
正解は⑶と⑸です。ペランパネルはシナプス後膜のAMPA型グルタミン酸受容体を非競合的に遮断し、神経細胞の過剰な興奮を抑えます。レベチラセタムはシナプス小胞タンパク質2A（SV2A）に結合して、神経伝達物質の遊離を抑制します。ガバペンチンは電位依存性Ca²⁺チャネルのα2δサブユニットに結合する薬で、GABAA受容体には作用しません。ラモトリギンとカルバマゼピンは電位依存性Na⁺チャネルを遮断し、T型Ca²⁺チャネル遮断はエトスクシミドの作用機序です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198925.html）を加工して作成