図は、皮下投与後のインスリンアナログの動態を示している。インスリンアナログの動態…
55 歳男性。2 型糖尿病。内服薬による血糖のコントロールが不良のため、インスリン導入の目的で教育入院を行い、超速効型インスリンの投与が開始された。しかし退院後、仕事が多忙のため自己注射が不規則になった。現状の改善が図れないことから、かかりつけ薬剤師が処方医にトレーシングレポートを書き、使用製剤の見直しについて処方提案を行った。その結果、次回来局時には以下のように変更された処方箋を持参した。ライゾデグ配合注フレックスタッチ(注)1 回12 単位 1 日1 回 朝食直前(注) インスリン デグルデク(遺伝子組換え)・インスリン アスパルト(遺伝子組換え)溶解インスリンアナログ注射液
図は、皮下投与後のインスリンアナログの動態を示している。インスリンアナログの動態に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。, インスリン デグルデク、インスリン アスパルトのいずれかアルブミン皮下組織毛細血管壁循環血
- ⑴ 本製剤中で、インスリン デグルデクは、難水溶性で安定なダイヘキサマーとして存在する。製剤中のデグルデクは可溶性で安定なダイヘキサマーとして存在し、難水溶性ではありません。
- ⑵ 本製剤中で、インスリン アスパルト及びインスリン デグルデクは、アルブミンと結合し安定化されている。製剤中にアルブミンは含まれておらず、デグルデクがアルブミンと結合するのは投与後です。
- ⑶ 本製剤を皮下投与後、インスリン アスパルトのヘキサマーは、皮下組織において速やかにモノマーに解離する。アスパルトのヘキサマーは皮下組織で速やかにモノマーに解離し、すばやく吸収されます。
- ⑷ 本製剤を皮下投与後、インスリン デグルデクのダイヘキサマーは、皮下組織でマルチヘキサマーを形成した後、徐々にモノマーに解離する。デグルデクのダイヘキサマーは皮下でマルチヘキサマーを形成し、徐々にモノマーに解離して持続的に吸収されます。
- ⑸ インスリン アスパルトは、循環血中でアルブミンに強く結合し、標的組織に移行する。循環血中でアルブミンと結合するのは脂肪酸側鎖をもつデグルデクで、アスパルトではありません。
この問題は問題の図(写真・図・表など)を見て答えます。図はこちらに転載していないため、下の出典のページから公式のPDFをご覧ください。解説だけでも読み取り方が分かるように書いています。
解説
正解は⑶と⑷です。配合製剤中でインスリン デグルデクは可溶性で安定なダイヘキサマーとして、インスリン アスパルトはヘキサマーとして存在します。皮下投与後、アスパルトのヘキサマーは速やかにモノマーに解離して吸収されるため、超速効型として働きます。デグルデクは皮下でフェノールが拡散するとマルチヘキサマーを形成し、そこから徐々にモノマーが解離するため、効果が長時間持続します。
出典:厚生労働省ホームページ(https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198924.html)を加工して作成