ラフチジンの胃酸分泌抑制作用に関わる機序はどれか。1つ選べ。
ラフチジンの胃酸分泌抑制作用に関わる機序はどれか。1つ選べ。
- ⑴ H⁺, K⁺-ATPase 阻害H⁺,K⁺-ATPase阻害はオメプラゾールなどのプロトンポンプ阻害薬の機序で、ラフチジンの機序ではありません。
- ⑵ ヒスタミンH2 受容体遮断ラフチジンは壁細胞のH2受容体を遮断して胃酸分泌を抑えるH2受容体遮断薬です。
- ⑶ アセチルコリンM1 受容体遮断M1受容体遮断で胃酸分泌を抑えるのはピレンゼピンです。ラフチジンの主な機序ではありません。
- ⑷ プロスタノイドEP 受容体遮断プロスタグランジンEP受容体はむしろ刺激すると胃酸分泌が抑えられます（ミソプロストールなど）。遮断は機序になりません。
- ⑸ ガストリン遊離抑制ガストリン遊離の抑制はラフチジンの主な作用機序ではありません。
解説
正解は⑵です。ラフチジンは胃壁細胞のヒスタミンH2受容体を遮断し、cAMPの増加を抑えて胃酸分泌を抑制するH2受容体遮断薬です。ほかのH2遮断薬と異なり、カプサイシン感受性知覚神経を介した胃粘膜防御作用もあわせもつとされます。H⁺,K⁺-ATPase阻害はプロトンポンプ阻害薬、M1受容体遮断はピレンゼピンの機序であり、ラフチジンの主な作用ではありません。胃酸分泌に関わる3つの受容体（H2・M・ガストリン）を整理しておきましょう。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198923.html）を加工して作成