アプレピタントの制吐作用に関わる作用点はどれか。1つ選べ。
アプレピタントの制吐作用に関わる作用点はどれか。1つ選べ。
- ⑴ ヒスタミンH1 受容体H1受容体を遮断して制吐作用を示すのはジフェンヒドラミンなどの抗ヒスタミン薬で、乗り物酔いに用います。
- ⑵ ドパミンD2 受容体D2受容体を遮断して制吐作用を示すのはメトクロプラミドやドンペリドンです。
- ⑶ タキキニンNK1 受容体アプレピタントはNK1受容体を遮断してサブスタンスPによる嘔吐反射を抑え、遅発性嘔吐にも効果を示します。
- ⑷ セロトニン5-HT3 受容体5-HT3受容体を遮断するのはグラニセトロンやパロノセトロンで、主に急性期の嘔吐を抑えます。
- ⑸ オピオイド μ 受容体オピオイドμ受容体の刺激はむしろ悪心・嘔吐の原因になり、アプレピタントの作用点ではありません。
解説
正解は⑶です。アプレピタントは延髄の嘔吐中枢などに分布するタキキニンNK1受容体を遮断し、サブスタンスPの作用を妨げることで制吐作用を示します。特に抗悪性腫瘍薬投与後の遅発性の悪心・嘔吐に有効で、5-HT3受容体遮断薬やデキサメタゾンと併用されます。H1受容体はジフェンヒドラミン、D2受容体はメトクロプラミドやドンペリドン、5-HT3受容体はグラニセトロンなどの作用点です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198923.html）を加工して作成