放出の速さを制御した製剤（コントロールドリリース製剤）の設計について検討している…
放出の速さを制御した製剤（コントロールドリリース製剤）の設計について検討している。放出制御の仕組みと製剤に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- ⑴ リュープロレリンの徐放性注射剤は、薬物をリポソームに封入して数か月作用を持続させる。この注射剤は生分解性の高分子でできたマイクロスフェアに薬物を封入し、徐々に放出させます。
- ⑵ 徐放性の錠剤は、粉砕しても放出を遅らせる性質が保たれるため、経管投与にも適している。粉砕すると放出制御の構造が壊れ、一度に多く放出されて副作用の危険が高まります。
- ⑶ リザーバー型の製剤では、膜の厚さや性質が一定であっても、放出は一次速度で急に減っていく。膜の内側の薬物が飽和に保たれている間は膜を通る速さが一定になり、ほぼ零次速度で放出されます。
- ⑷ 浸透圧を利用した放出制御型の錠剤は、消化管内のpHの影響を受けにくく、一定の速さで放出する。膜から入った水による浸透圧で薬物を小孔から押し出すため、pHや蠕動の影響を受けにくくなります。
- ⑸ マトリックス型の徐放錠では、薬物が基剤の中を拡散して、少しずつ外へ放出される。高分子などの基剤に薬物を分散させ、基剤中の拡散や基剤の浸食によって放出の速さを調節します。
解説
正しいのは、浸透圧を利用した製剤と、マトリックス型の徐放錠についての記述です。放出制御の方式には、薬物を膜で包むリザーバー型、基剤に分散させるマトリックス型、浸透圧で押し出す型などがあります。リザーバー型や浸透圧型は一定の速さで放出しやすい方式です。注射剤では生分解性高分子のマイクロスフェアで数週間から数か月放出を続けます。徐放錠は粉砕すると放出制御が失われる点に注意します。
当サービスが作成したオリジナル問題です。実際の試験問題ではありません。