下のグラフは、摘出回腸平滑筋を用いた受容体刺激薬Ａによる収縮反応の濃度-反応曲線…
下のグラフは、摘出回腸平滑筋を用いた受容体刺激薬Ａによる収縮反応の濃度-反応曲線と、それに対する薬物Ｘ（10⁻⁷ mol/L）あるいは薬物Ｙ（10⁻⁷ mol/L）の併用が及ぼす影響を示したものである。刺激薬Ａは、一種類の受容体のみを刺激し、薬物Ｘと薬物Ｙに収縮作用はない。この結果に関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。
- ⑴ 刺激薬Ａの pD2 値は、約7 である。刺激薬Ａの50％反応濃度は約10⁻⁷ mol/Lと読み取れ、pD₂値は約7です。
- ⑵ 薬物Ｘの pA2 値は、7 より小さいと推定できる。10⁻⁷ mol/Lの薬物Ｘで用量比が2を超える右方移動が起きていれば、pA₂は7より大きくなります。
- ⑶ 10⁻⁵ mol/L の刺激薬Ａによる収縮反応は、薬物Ｘ（10⁻⁷ mol/L）の併用により約 50％抑制される。競合的拮抗薬Ｘの作用は高濃度の刺激薬で克服され、10⁻⁵ mol/Lでは収縮はほとんど抑制されません。
- ⑷ 薬物Ｙは、刺激薬Ａに対する非競合的拮抗薬である。薬物Ｙは最大反応を低下させており、刺激薬Ａに対する非競合的拮抗薬です。
- ⑸ 薬物Ｙの内活性は、0.5 である。薬物Ｙは収縮作用をもたない拮抗薬であり、内活性は0です。
この問題は問題の図（写真・図・表など）を見て答えます。図はこちらに転載していないため、下の出典のページから公式のPDFをご覧ください。解説だけでも読み取り方が分かるように書いています。
解説
正解は⑴と⑷です。図は見られませんが、pD₂値は最大反応の50％を与える刺激薬濃度の負の対数で、正答から刺激薬Ａの50％反応濃度は約10⁻⁷ mol/Lと読み取れます。薬物Ｙは収縮作用がなく、併用で刺激薬Ａの最大反応を低下させているため、非競合的拮抗薬と考えられます。薬物Ｘは曲線を右方へ平行移動させる競合的拮抗薬で、10⁻⁷ mol/Lで2倍を超える移動を起こすならpA₂は7より大きくなります。競合的拮抗は高濃度の刺激薬で克服され、拮抗薬Ｙ自体の内活性は0です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198929.html）を加工して作成