モルモット摘出回腸標本の収縮反応について、アセチルコリン単独による濃度-反応曲線…
モルモット摘出回腸標本の収縮反応について、アセチルコリン単独による濃度-反応曲線（破線）と、薬物Ｘ存在下でのアセチルコリンによる濃度-反応曲線（実線）を作成したところ、下図のようになった。薬物Ｘはどれか。1つ選べ。ただし、アセチルコリン単独により生じる最大収縮を100％とした。また、薬物Ｘの単独では収縮反応が生じなかった。反応率 50（％）アセチルコリン（対数濃度）
- ⑴ ヒスタミンヒスタミンはH1受容体を介して回腸を単独で収縮させるため、単独で収縮しないという条件に合いません。
- ⑵ アトロピンアトロピンはムスカリン受容体の競合的拮抗薬で、曲線は右へ平行移動し最大反応は低下しません。
- ⑶ ピリドスチグミンピリドスチグミンはコリンエステラーゼ阻害薬で、アセチルコリンの作用を増強し曲線を左へ移動させます。
- ⑷ パパベリン平滑筋を直接弛緩させる非競合的な拮抗を示し、最大反応を低下させるので正答です。
- ⑸ ベタネコールベタネコールはムスカリン受容体作動薬で、単独で回腸を収縮させます。
この問題は問題の図（写真・図・表など）を見て答えます。図はこちらに転載していないため、下の出典のページから公式のPDFをご覧ください。解説だけでも読み取り方が分かるように書いています。
解説
正解は⑷です。図ではアセチルコリンの最大反応が低下しており、これは非競合的拮抗の特徴です。パパベリンはホスホジエステラーゼ阻害による細胞内cAMP・cGMPの増加などで平滑筋を直接弛緩させる薬物で、受容体とは異なる部位に働くため、アゴニスト濃度を上げても最大収縮が回復しません。競合的拮抗薬であれば曲線は右へ平行移動し、最大反応は保たれます。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198928.html）を加工して作成