プロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン9 型（PCSK9）を阻害することで…
プロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン9 型（PCSK9）を阻害することで、LDL 受容体の分解を抑制する脂質異常症治療薬はどれか。１つ選べ。
- ⑴ ベザフィブラートベザフィブラートはPPARαを活性化し、主にトリグリセリドを低下させるフィブラート系薬です。
- ⑵ エゼチミブエゼチミブは小腸のNPC1L1を阻害し、コレステロール吸収を抑制します。
- ⑶ エボロクマブエボロクマブは抗PCSK9抗体で、LDL受容体の分解を抑え血中LDLコレステロールを低下させます。
- ⑷ アトルバスタチンアトルバスタチンはHMG-CoA還元酵素阻害薬で、PCSK9は阻害しません。
- ⑸ ロミタピドロミタピドはMTP阻害薬で、家族性高コレステロール血症ホモ接合体に用いられます。
解説
正解は⑶です。エボロクマブはPCSK9に対するヒト型モノクローナル抗体で、PCSK9とLDL受容体の結合を阻害します。PCSK9はLDL受容体の分解を促すため、これを阻害すると肝細胞表面のLDL受容体が増え、血中LDLコレステロールが大きく低下します。ベザフィブラートはPPARα作動薬、エゼチミブは小腸コレステロールトランスポーター（NPC1L1）阻害薬、アトルバスタチンはHMG-CoA還元酵素阻害薬、ロミタピドはミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（MTP）阻害薬です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198929.html）を加工して作成