処方1 の薬剤に関する記述として、正しいのはどれか。1つ選べ。
65 歳男性。身長165 cm、体重60 kg。腹痛及び背部痛を訴え、近医を受診した。血中膵酵素及び腫瘍マーカー（CA19-9、CEA）が高値であったため、超音波内視鏡検査を施行したところ、膵臓がんと診断された。治癒切除が不能と判断され、胆道ドレナージが施行された。その後、化学療法としてGnP 療法（ゲムシタビン・nab-パクリタキセル併用療法）で治療を行うことになった。レジメン（GnP）点滴薬剤 用量 Day 1 Day 8 Day 15 Day 22時間（処方1 ） 30 分 125 ○ ○ ○アブラキサン点滴静注用（注） mg/m²生理食塩液で懸濁（処方2 ） 30 分 1,000 ○ ○ ○ゲムシタビン点滴静注用 mg/m²生理食塩液で溶解休薬 ― ○（注：パクリタキセル注射剤（アルブミン懸濁型））
処方1 の薬剤に関する記述として、正しいのはどれか。1つ選べ。
- ⑴ 有効成分とアルブミンを可逆的に結合することによって、血中で速やかに崩壊するナノ粒子とした。パクリタキセルとアルブミンを可逆的に結合させたナノ粒子で、血中では速やかに崩壊します。
- ⑵ 腫瘍組織への集積性を高めるために、有効成分を生分解性高分子でマイクロカプセル化した。アブラキサンは生分解性高分子によるマイクロカプセル製剤ではなく、アルブミンとのナノ粒子製剤です。
- ⑶ 有効成分とアルブミンを共有結合することによって、血中滞留性を改善した。パクリタキセルとアルブミンは共有結合ではなく、疎水性相互作用などで可逆的に結合しています。
- ⑷ アルコールと界面活性剤の添加によって、有効成分の溶解性を改善した。アルコールと界面活性剤で溶解性を改善したのは従来のパクリタキセル注射剤で、アブラキサンはこれらを含みません。
- ⑸ アルブミンの添加により膠質浸透圧を調整することで、副作用である血管痛を軽減した。アルブミンは膠質浸透圧の調整や血管痛の軽減を目的としたものではなく、パクリタキセルの担体として用いられています。
解説
正解は⑴です。アブラキサンは、パクリタキセルとヒト血清アルブミンを非共有結合で可逆的に結びつけた、平均粒子径約130 nmのナノ粒子製剤です。血中に入ると速やかに崩壊してアルブミンと結合したパクリタキセルとなり、アルブミンの輸送経路を利用して腫瘍に運ばれると考えられています。生分解性高分子によるマイクロカプセル化や共有結合ではありません。アルコールと界面活性剤（ポリオキシエチレンヒマシ油）で溶解性を高めたのは従来のパクリタキセル注射剤です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198928.html）を加工して作成