イリノテカン塩酸塩水和物を有効成分とするオニバイド点滴静注に関する記述のうち、正…

• ⑴ イリノテカンをポリエチレングリコール誘導体で可溶化した製剤である。

  PEG誘導体は可溶化剤ではなく、リポソーム膜表面の修飾に使われています。製剤の本体はリポソームです。
• ⑵ ポリエチレングリコールで表面が修飾されたリポソーム製剤である。

  リン脂質とコレステロールで構成されたリポソームの表面がPEG結合リン脂質で修飾されたステルス型リポソームです。
• ⑶ 能動的ターゲティングにより腫瘍に集積する。

  抗体やリガンドを結合した能動的ターゲティングではなく、EPR効果による受動的ターゲティングで腫瘍に集積します。
• ⑷ 細網内皮系を回避することにより血中に滞留する。

  PEGの水和層によりオプソニン化や肝・脾の細網内皮系による捕捉を回避し、血中滞留性が高まります。
• ⑸ 製剤中に含まれる微粒子は150 μm 程度である。

  EPR効果を利用するには数十〜百数十nm程度が必要で、150 μmもの大きさでは静注製剤として成り立ちません。

解説

この回を通して解く

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• 受動的ターゲティングを目的とする製剤はどれか。1つ選べ。