抗てんかん薬に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
抗てんかん薬に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
- ⑴ ラコサミドは、電位依存性Na⁺ チャネルの緩徐な不活性化を促進して、神経細胞の過剰興奮を抑制する。Na⁺チャネルの緩徐な不活性化を促進して過剰興奮を抑えるので正答です。
- ⑵ スルチアムは、電位依存性T 型Ca²⁺ チャネルを遮断して、欠神発作に特徴的な棘徐波複合の発生を抑制する。スルチアムは炭酸脱水酵素阻害薬です。T型Ca²⁺チャネル遮断薬はエトスクシミドです。
- ⑶ スチリペントールは、シナプス小胞タンパク質2A（SV2A）に結合して、神経伝達物質の遊離を抑制する。スチリペントールはGABAA受容体の機能を増強します。SV2Aに結合するのはレベチラセタムです。
- ⑷ ビガバトリンは、γ-アミノ酪酸（GABA）トランスアミナーゼを不可逆的に阻害して、脳内GABA 濃度を上昇させる。GABAトランスアミナーゼを不可逆的に阻害して脳内GABA濃度を上げるので正答です。
- ⑸ ルフィナミドは、グルタミン酸AMPA 受容体を非競合的に遮断して、神経細胞における活動電位の発生を抑制する。ルフィナミドはNa⁺チャネルの不活性化状態を延長します。AMPA受容体遮断薬はペランパネルです。
解説
正解は⑴と⑷です。ラコサミドは電位依存性Na⁺チャネルの緩徐な不活性化を選択的に促進し、反復発火を抑えます。ビガバトリンはGABAトランスアミナーゼを不可逆的に阻害してGABAの分解を抑え、点頭てんかんに用いられます。T型Ca²⁺チャネル遮断薬はエトスクシミド、SV2A結合薬はレベチラセタム、AMPA受容体遮断薬はペランパネルで、スルチアムは炭酸脱水酵素阻害薬です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198928.html）を加工して作成