経口投与する薬物について、食事により量的バイオアベイラビリティは変わらないが、速…
経口投与する薬物について、食事により量的バイオアベイラビリティは変わらないが、速度的バイオアベイラビリティが低下するのはどれか。2つ選べ。
- ⑴ アセトアミノフェン食事による胃内容排出の遅れで吸収が遅れ、最高血中濃度は下がりますが、吸収量（AUC）はほぼ変わりません。
- ⑵ セファクロル食後投与で吸収速度が遅くなり最高血中濃度は低下しますが、最終的な吸収量はほとんど変わらない薬物です。
- ⑶ リボフラビンリボフラビンは小腸上部の飽和性輸送系で吸収されるため、食事で胃内容排出がゆっくりになると吸収量が増えます。
- ⑷ フェニトインフェニトインは難溶性で、食事による胆汁分泌や消化管滞留時間の延長により吸収量が増加するとされます。
- ⑸ インドメタシン ファルネシル脂溶性が高いプロドラッグで、食後には胆汁酸などによる可溶化で吸収量が大きく増えるため、食後投与とされています。
解説
正解は⑴と⑵です。食後投与では胃内容排出速度が遅くなるため、小腸から速やかに吸収される薬物は最高血中濃度到達時間が延び、最高血中濃度が下がります。アセトアミノフェンやセファクロルは吸収そのものは食事で妨げられないため、AUCで表される量的バイオアベイラビリティは変わらず、速度的バイオアベイラビリティだけが低下します。一方、リボフラビン、フェニトイン、インドメタシン ファルネシルは食後に吸収量が増える薬物で、量的バイオアベイラビリティが上昇する点で区別できます。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198926.html）を加工して作成