抗悪性腫瘍薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
抗悪性腫瘍薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- ⑴ シタラビンは、標的細胞で三リン酸化体となり、DNA ポリメラーゼを阻害して、DNA 合成を低下させる。シタラビンは標的細胞で三リン酸化体となり、DNAポリメラーゼを阻害してDNA合成を低下させます。
- ⑵ テガフールは、活性代謝産物が活性酸素を発生させて、DNA を酸化的に傷害する。テガフールは体内でフルオロウラシルに変換され、チミジル酸合成酵素を阻害します。活性酸素によるDNA傷害ではありません。
- ⑶ フルダラビンは、トポイソメラーゼⅠを阻害して、がん細胞のG2 期への移行を抑制する。フルダラビンはプリン代謝拮抗薬で、DNAポリメラーゼやリボヌクレオチド還元酵素を阻害します。トポイソメラーゼⅠ阻害薬はイリノテカンなどです。
- ⑷ ドキソルビシンは、DNA ポリメラーゼ及びRNA ポリメラーゼを阻害して、DNA 及びRNA の合成を低下させる。ドキソルビシンはDNAにインターカレートし、DNAポリメラーゼとRNAポリメラーゼを阻害して核酸合成を低下させます。
- ⑸ アファチニブは、血管内皮細胞増殖因子受容体（VEGFR）チロシンキナーゼを阻害して、血管新生を抑制する。アファチニブはEGFRやHER2のチロシンキナーゼを不可逆的に阻害する薬で、VEGFR阻害薬ではありません。
解説
正解は⑴と⑷です。シタラビンはシトシンアラビノシドで、細胞内で三リン酸体（Ara-CTP）となり、DNAポリメラーゼを阻害してDNA合成を低下させます。ドキソルビシンはアントラサイクリン系抗腫瘍性抗生物質で、DNAの塩基対間にインターカレートし、DNAポリメラーゼとRNAポリメラーゼを阻害するとともにトポイソメラーゼⅡも阻害します。テガフールは5-FUのプロドラッグ、フルダラビンはプリン代謝拮抗薬、アファチニブはEGFR・HER2のチロシンキナーゼ阻害薬です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198926.html）を加工して作成