経口固形製剤からの弱電解質薬物の溶出性に影響を及ぼさない因子はどれか。1つ選べ。
経口固形製剤からの弱電解質薬物の溶出性に影響を及ぼさない因子はどれか。1つ選べ。
- ⑴ 薬物の粒子径粒子径が小さいほど表面積が大きくなり溶出速度は速くなるため、溶出性に影響します。
- ⑵ 薬物の結晶性結晶形や非晶質かどうかで溶解度が変わるため、結晶性は溶出性に影響します。
- ⑶ タンパク結合率タンパク結合率は吸収後の血中での結合の程度であり、製剤からの溶出には影響しない因子です。
- ⑷ 溶液のpH弱電解質は溶液のpHにより電離度が変わり溶解度が変化するため、pHは溶出性に影響します。
- ⑸ 溶液の粘度粘度が高いと拡散係数が小さくなり溶出速度が遅くなるため、粘度は溶出性に影響します。
解説
正解は⑶です。固形製剤からの溶出速度はNoyes-Whitneyの式 dC/dt = D・S・（Cs − C）/h で表され、表面積S（粒子径）、溶解度Cs（結晶性・結晶多形やpHによる電離度）、拡散係数Dや拡散層の厚さh（溶液の粘度・撹拌）が影響します。一方、タンパク結合率は薬物が吸収されて血液中に入った後の、血漿タンパク質との結合の程度を示す値であり、製剤から消化管液へ薬物が溶け出す過程には影響しません。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198926.html）を加工して作成