血管平滑筋細胞において、可溶性グアニル酸シクラーゼを刺激して血管拡張作用を示すの…
血管平滑筋細胞において、可溶性グアニル酸シクラーゼを刺激して血管拡張作用を示すのはどれか。1つ選べ。
- ⑴ アルプロスタジルアルプロスタジルはプロスタグランジンE1製剤で、EP受容体刺激によりcAMPを増加させて血管を拡張します。
- ⑵ シルデナフィルシルデナフィルはPDE5を阻害してcGMPの分解を抑えるもので、sGCを刺激するわけではありません。
- ⑶ ベラプロストベラプロストはプロスタサイクリン誘導体で、IP受容体刺激によりcAMPを増加させて血管を拡張します。
- ⑷ リオシグアトリオシグアトはsGCを直接刺激してcGMPを増加させ、血管平滑筋を弛緩させます。
- ⑸ マシテンタンマシテンタンはエンドセリンETA・ETB受容体遮断薬で、エンドセリンによる血管収縮を抑えます。
解説
正解は⑷です。リオシグアトは可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）刺激薬で、一酸化窒素（NO）に依存せずにsGCを直接刺激するとともに、NOに対するsGCの感受性も高めます。その結果cGMPが増加し、血管平滑筋が弛緩して肺動脈圧が低下するため、肺動脈性肺高血圧症や慢性血栓塞栓性肺高血圧症に用いられます。シルデナフィルもcGMPを増やしますが、sGCではなくPDE5の阻害によるものである点を区別しましょう。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198926.html）を加工して作成