ガバペンチン エナカルビル及びその製剤に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ…
近隣で喫茶店を営む高齢男性から、体調変化に関してかかりつけ薬剤師に相談があった。以前から神経因性疼痛があり、一般用医薬品の芍薬甘草湯を服用しているが、「最近、足がむずむずして気持ち悪いことが多く、夜も寝られないことがある。」とのことだった。近医を紹介し、お薬手帳を持参の上で受診するように提案した。その後、紹介した医師より、ドパミンアゴニスト使用不可のレストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）と診断され、以下の処方を考えている旨の連絡がこのかかりつけ薬剤師にあった。ガバペンチン エナカルビル錠（注）300 mg 1 回2 錠（1 日2 錠）1 日1 回 夕食後 14 日分（注）徐放錠である。
ガバペンチン エナカルビル及びその製剤に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- ⑴ ガバペンチン エナカルビルは、ガバペンチンの経口吸収のばらつきや飽和を改善するプロドラッグである。ガバペンチンの吸収のばらつきや飽和を改善するために開発されたプロドラッグです。
- ⑵ ガバペンチン エナカルビルは、カルボキシルエステラーゼによる代謝を受けて活性代謝物ガバペンチンに変換される。主にカルボキシルエステラーゼで加水分解され、活性代謝物のガバペンチンに変換されます。
- ⑶ ガバペンチン エナカルビルは、ガバペンチンと同じCa²⁺ チャネルを介して消化管から吸収される。ガバペンチン エナカルビルはモノカルボン酸トランスポーターなどで吸収され、Ca²⁺ チャネルを介して吸収されるのではありません。
- ⑷ 本錠剤には、崩壊剤としてグリセリン脂肪酸エステルが含まれる。グリセリン脂肪酸エステルは滑沢剤や放出制御の目的で用いられる添加物で、崩壊剤ではありません。
- ⑸ 本錠剤は、腸溶性を示す。本錠剤は徐放錠で、腸溶性製剤ではありません。
解説
正解は⑴と⑵です。ガバペンチンは小腸のアミノ酸トランスポーターによる飽和性の吸収のため、用量を増やしても吸収率が下がり、個人差も大きい薬です。ガバペンチン エナカルビルはこれを改善するプロドラッグで、モノカルボン酸トランスポーターなどを介して消化管全体から吸収された後、主にカルボキシルエステラーゼで加水分解されてガバペンチンになります。本剤は腸溶性ではなく徐放錠です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198924.html）を加工して作成