処方1 及び2 のいずれかの薬物の作用機序として、適切なのはどれか。1つ選べ。
68 歳男性。体重62 kg。最近動悸が激しく息切れすることもあったが放置していた。突然、左側の手足のしびれや麻痺が発現し、言葉も出てこなくなったため、家族が救急車を要請し緊急入院となり、心房細動及び心原性脳梗塞と診断された。心不全の症状はなく、その後の治療により病状が落ち着いたため退院することになった。入院中の処方1 に加え、退院時に処方2 が新たに追加されることになった。また、現在の検査値は以下のとおりである。（検査値）血圧140/88 mmHg、心拍数110 拍/分、BUN 28 mg/dL、血清クレアチニン値1.4 mg/dL、クレアチニンクリアランス42 mL/min、LDL 165 mg/dL、HDL 50 mg/dL、TG（トリグリセリド）140 mg/dL（処方1 ）カルベジロール錠2.5 mg 1 回2 錠（1 日2 錠）1 日1 回 朝食後 14 日分（処方2 ）エドキサバントシル酸塩水和物口腔内崩壊錠60 mg 1 回1 錠（1 日1 錠）1 日1 回 朝食後 14 日分
処方1 及び2 のいずれかの薬物の作用機序として、適切なのはどれか。1つ選べ。
- ⑴ アデノシンP2Y12 受容体を遮断して、血小板凝集を抑制する。P2Y12 受容体を遮断して血小板凝集を抑えるのはクロピドグレルなどの抗血小板薬です。
- ⑵ ビタミンK の代謝サイクルを阻害して、血液凝固を阻害する。ビタミン K の代謝サイクルを阻害するのはワルファリンです。
- ⑶ 第Xa 因子を阻害して、トロンビン産生を抑制する。エドキサバンは第 Xa 因子を直接阻害し、トロンビンの産生を抑制します。
- ⑷ トロンボキサンA2 の合成を阻害して、血小板の活性化を阻害する。トロンボキサン A2 の合成を阻害するのは低用量アスピリンです。
- ⑸ プラスミノーゲンをプラスミンに変換して、血栓中のフィブリンを分解する。プラスミノーゲンをプラスミンに変換するのはアルテプラーゼなどの血栓溶解薬です。
解説
正解は⑶です。処方2 のエドキサバンは直接作用型経口抗凝固薬（DOAC）で、血液凝固第 Xa 因子を直接阻害してプロトロンビンからトロンビンへの変換を抑え、フィブリン血栓の形成を防ぎます。心房細動による心原性脳塞栓症の再発予防に用いられます。処方1 のカルベジロールは α・β 受容体遮断薬で、心拍数の調節に用いられています。ほかの選択肢は、抗血小板薬、ワルファリン、血栓溶解薬の機序です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198924.html）を加工して作成