薬物の腸肝循環に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
薬物の腸肝循環に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- ⑴ 胆管閉塞で血中半減期が短縮する。胆管閉塞では胆汁排泄そのものが妨げられるため、胆汁排泄型の薬物の消失は遅れ、半減期は短縮しません。
- ⑵ 抗菌薬の内服による影響を受けることがある。抗菌薬で腸内細菌が減ると脱抱合と再吸収が減るため、腸肝循環が影響を受けることがあります。
- ⑶ 静脈内投与された薬物では起こらない。静脈内投与された薬物でも、胆汁中に排泄されれば腸肝循環が起こります。
- ⑷ 腸内細菌の β-グルクロニダーゼが阻害されると血中半減期が延長する。β-グルクロニダーゼが阻害されると脱抱合と再吸収が減るため、半減期はむしろ短縮します。
- ⑸ 経口投与後の血中濃度において、ピークが二峰性を示すことがある。胆汁から腸管に出た薬物が再吸収されるため、血中濃度が二峰性を示すことがあります。
解説
正解は⑵と⑸です。腸肝循環では、胆汁中に排泄されたグルクロン酸抱合体が腸内細菌の β-グルクロニダーゼで脱抱合され、元の薬物が再吸収されて肝臓に戻ります。抗菌薬で腸内細菌が減るとこの再吸収が減り、血中濃度が低下することがあります。また再吸収により、経口投与後の血中濃度が二峰性のピークを示すことがあります。静脈内投与した薬物でも胆汁排泄されれば腸肝循環は起こります。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198924.html）を加工して作成