2 型糖尿病の治療に使用される薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ…
2 型糖尿病の治療に使用される薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- ⑴ ミチグリニドは、スルホニル尿素受容体に結合してATP 感受性K⁺ チャネルを遮断することで、膵 β 細胞の細胞膜を脱分極させる。ミチグリニドはスルホニル尿素受容体に結合して ATP 感受性 K⁺ チャネルを遮断し、β 細胞を脱分極させます。
- ⑵ ピオグリタゾンは、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体 γ(PPARγ)を活性化することで、脂肪細胞の分化を促進する。ピオグリタゾンは PPARγ を活性化して脂肪細胞の分化を促し、インスリン抵抗性を改善します。
- ⑶ イプラグリフロジンは、ナトリウム-グルコース共輸送体2 (SGLT2)を阻害することで、小腸でのグルコースの吸収を選択的に抑制する。イプラグリフロジンは腎近位尿細管の SGLT2 を阻害して、グルコースの再吸収を抑制します。小腸ではありません。
- ⑷ リナグリプチンは、グルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)受容体を活性化することで、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を促進する。リナグリプチンは DPP-4 阻害薬で、GLP-1 の分解を抑えます。GLP-1 受容体を直接活性化するのはリラグルチドなどです。
- ⑸ メトホルミンは、AMP 活性化プロテインキナーゼ(AMPK)を阻害することで、骨格筋でのグルコーストランスポーター4 (GLUT4)の細胞膜への移行を促進する。メトホルミンは AMPK を阻害するのではなく活性化し、肝臓での糖新生抑制などを示します。
解説
正解は⑴と⑵です。ミチグリニドは速効型インスリン分泌促進薬で、膵 β 細胞のスルホニル尿素受容体に結合して ATP 感受性 K⁺ チャネルを遮断し、細胞膜を脱分極させてインスリン分泌を促します。ピオグリタゾンは PPARγ を活性化して脂肪細胞の分化を促し、小型脂肪細胞を増やしてインスリン抵抗性を改善します。SGLT2 阻害薬は腎臓に、DPP-4 阻害薬は酵素に作用する点を区別しておきます。
出典:厚生労働省ホームページ(https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198924.html)を加工して作成