抗てんかん薬ガバペンチンの作用点はどれか。1つ選べ。
抗てんかん薬ガバペンチンの作用点はどれか。1つ選べ。
- ⑴ 電位依存性Ca²⁺ チャネルガバペンチンは電位依存性 Ca²⁺ チャネルの α2δ サブユニットに結合し、神経伝達物質の遊離を抑えます。
- ⑵ 電位依存性Na⁺ チャネル電位依存性 Na⁺ チャネルはカルバマゼピンやフェニトインなどの作用点です。
- ⑶ シナプス小胞タンパク質SV2Aシナプス小胞タンパク質 SV2A はレベチラセタムの作用点です。
- ⑷ γ-アミノ酪酸GABAA 受容体ガバペンチンは名前に反して GABAA 受容体には作用しません。ベンゾジアゼピン系薬などの作用点です。
- ⑸ グルタミン酸AMPA 受容体AMPA 受容体はペランパネルの作用点です。
解説
正解は⑴です。ガバペンチンは GABA の誘導体として開発されましたが、GABA 受容体には作用せず、電位依存性 Ca²⁺ チャネルの α2δ サブユニットに結合して Ca²⁺ の流入を抑え、興奮性神経伝達物質の遊離を減らします。この機序により部分発作の併用療法に用いられます。同じく α2δ サブユニットに結合するプレガバリンは神経障害性疼痛に用いられ、あわせて覚えておくと便利です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198924.html）を加工して作成