処方1 及び処方2 のいずれかの薬物の作用機序として正しいのはどれか。2つ選べ。
87 歳男性。3 年前に脳出血で治療歴あり。認知症はないが、以前から、高血圧、排尿障害、心房細動の治療を受けている（処方1 ）。検査値は、Na 143 mEq/L、K 3 .4 mEq/L、eGFR 33 .8 mL/min/1 .73 m²、ALP 357 IU/L、AST 16 IU/L、ALT 15 IU/L である。（処方1 ）エドキサバントシル酸塩水和物錠15 mg 1 回1 錠（1 日1 錠）1 日1 回 朝食後 28 日分ジスチグミン臭化物錠5 mg 1 回0.5 錠（1 日1 錠）1 日2 回 朝夕食前 28 日分ウラピジルカプセル15 mg 1 回1 カプセル（1 日2 カプセル）1 日2 回 朝夕食後 28 日分最近、脳出血の後遺症と疑われる遅発性のてんかんと診断され、処方2 が追加された。（処方2 ）バルプロ酸ナトリウム徐放錠100 mg 1 回1 錠（1 日2 錠）1 日2 回 朝夕食後 28 日分
処方1 及び処方2 のいずれかの薬物の作用機序として正しいのはどれか。2つ選べ。
- ⑴ ホスホジエステラーゼⅤの阻害ホスホジエステラーゼⅤの阻害はタダラフィルなどの作用で、処方中の薬物には当てはまりません。
- ⑵ コリンエステラーゼの阻害ジスチグミンはコリンエステラーゼを阻害して、アセチルコリンの作用を増強します。
- ⑶ 第Ⅷ因子の直接阻害エドキサバンは第Ⅷ因子ではなく、第Xa因子を直接阻害する抗凝固薬です。
- ⑷ GABA トランスアミナーゼの阻害バルプロ酸はGABAトランスアミナーゼを阻害してGABAの分解を抑え、脳内のGABA濃度を高めます。
- ⑸ シナプス小胞タンパク質SV2A の阻害シナプス小胞タンパク質SV2Aに結合するのはレベチラセタムで、処方中の薬物ではありません。
解説
正解は⑵と⑷です。処方1のジスチグミンはコリンエステラーゼを可逆的に阻害してアセチルコリンを増やし、膀胱排尿筋を収縮させて排尿障害を改善します。処方2のバルプロ酸はGABAトランスアミナーゼを阻害してGABAの分解を抑えるほか、Na⁺チャネルやT型Ca²⁺チャネルの抑制などで抗てんかん作用を示します。エドキサバンは第Xa因子の直接阻害薬、ウラピジルはα1受容体遮断薬で、SV2Aに結合するのはレベチラセタムです。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198923.html）を加工して作成