経口の放出制御製剤の設計について、皮膜の性質や放出のしかたを確認した。記述のうち…
経口の放出制御製剤の設計について、皮膜の性質や放出のしかたを確認した。記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- ⑴ イオン交換樹脂に薬物を結合させた製剤では、薬物は消化管で放出されず、樹脂ごと吸収されて血中で放出される。消化管の中のイオンと交換されて薬物が少しずつ放出され、樹脂そのものは吸収されません。
- ⑵ 徐放性の錠剤は放出がゆっくりなので、半分に割ったり砕いたりしても放出の性質は変わらずに保たれる。割ったり砕いたりすると放出の仕組みが壊れ、有効成分が一度に放出されるおそれがあります。
- ⑶ 胃内滞留型の製剤は、胃の中で沈んで幽門をすぐに通過するよう、比重を大きくして設計されている。胃内滞留型の製剤は胃の内容物に浮くなどして、胃に長くとどまるよう設計されています。
- ⑷ 腸溶性の皮膜には、酸性では溶けず、小腸のpHでカルボキシ基が解離して溶ける高分子が用いられる。胃では解離せず不溶で、pHの上がる小腸で解離して溶け、有効成分を放出します。
- ⑸ 一定の速さで放出する零次放出の製剤では、血中濃度の変動が小さくなり、服用の回数を減らすことができる。放出の速さが一定だと、血中濃度が一定に近く保たれやすくなります。
解説
正解は⑷と⑸です。腸溶性の皮膜には、酸性では溶けず、小腸のpHで解離して溶ける高分子が用いられます。零次放出の製剤は一定の速さで放出するため、血中濃度の変動を小さくでき、服用回数も減らせます。徐放性の錠剤を割ったり砕いたりすると、有効成分が一度に出てしまうおそれがあります。胃内滞留型の製剤は胃に長くとどまるよう設計され、イオン交換樹脂の製剤は消化管のイオンとの交換で薬物を放出します。
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