潰瘍性大腸炎の32歳の男性に、有効成分の放出を工夫したメサラジンの錠剤が処方され…
潰瘍性大腸炎の32歳の男性に、有効成分の放出を工夫したメサラジンの錠剤が処方された。この薬が効くしくみと、製剤を工夫している理由の説明として、正しいのはどれか。
- ⑴ 腸内細菌で活性体に変わり大腸の運動を高める薬であり、就寝前に服用して翌朝に効くようにしている。腸内細菌で活性化されて大腸の運動を高めるのはセンノシドなどの下剤です。
- ⑵ 大腸の粘膜に直接作用して炎症を抑えるため、小腸で吸収されずに大腸まで届くよう放出を調節している。メサラジンは局所で炎症を抑える薬で、病変のある大腸に届けることが効果の鍵になります。
- ⑶ 胃の壁細胞のプロトンポンプを阻害する薬であり、胃酸で分解されないよう腸で溶ける皮膜で覆っている。プロトンポンプを阻害するのはオメプラゾールなどで、メサラジンの作用とは異なります。
- ⑷ 吸収されて全身の免疫細胞のカルシニューリンを阻害する薬であり、吸収をよくするよう微粒子にしている。カルシニューリンの阻害はタクロリムスなどの免疫抑制薬の作用で、メサラジンの機序とは異なります。
- ⑸ 腸管のオピオイド受容体を刺激して下痢を止める薬であり、作用が長く続くよう少しずつ放出させている。オピオイド受容体を刺激して下痢を止めるのはロペラミドの作用です。
解説
正解は⑵です。メサラジンは5-アミノサリチル酸で、大腸の粘膜に直接作用し、炎症に関わる物質の産生や活性酸素の働きを抑えて炎症を鎮めます。そのまま飲むと小腸で大部分が吸収されてしまうため、腸のpHで溶ける皮膜で覆ったり、時間をかけて放出させたりして、病変のある大腸まで有効成分を届ける工夫がされています。錠剤を砕いたり噛んだりすると、この工夫が損なわれるため注意します。
当サービスが作成したオリジナル問題です。実際の試験問題ではありません。