胃潰瘍の治療にランソプラゾールが処方された。ランソプラゾールが胃酸の分泌を抑える…
胃潰瘍の治療にランソプラゾールが処方された。ランソプラゾールが胃酸の分泌を抑えるしくみとして、正しいのはどれか。
- ⑴ 迷走神経の刺激を伝えるムスカリンM1受容体を遮断し、酸の分泌刺激を弱める。M1受容体の遮断はピレンゼピンの作用で、ランソプラゾールは受容体に作用しません。
- ⑵ 酸性の環境で活性体に変わり、壁細胞のプロトンポンプに共有結合して酸の分泌を抑える。プロトンポンプ阻害薬は酸で活性化され、酸分泌の最終段階である酵素に結合して働きを止めます。
- ⑶ 壁細胞のヒスタミンH2受容体を遮断し、細胞内のcAMPの増加を抑えて酸の分泌を減らす。H2受容体の遮断はファモチジンなどの作用で、ランソプラゾールの機序ではありません。
- ⑷ プロスタグランジンE1の誘導体として受容体を刺激し、粘液の分泌と粘膜の血流を増やす。プロスタグランジン誘導体による防御因子の増強はミソプロストールの作用です。
- ⑸ 胃内の塩酸を化学的に中和し、ペプシンの働きを弱めて潰瘍の部分を保護する。塩酸の中和は酸化マグネシウムなどの制酸薬の作用で、分泌そのものは抑えません。
解説
正解は⑵です。ランソプラゾールはプロトンポンプ阻害薬で、それ自体は不活性なプロドラッグです。壁細胞の分泌細管の強い酸性環境で活性体に変わり、水素イオンとカリウムイオンを交換するプロトンポンプのシステイン残基とジスルフィド結合をつくって、その働きを止めます。プロトンポンプは酸分泌の最終段階を担うため、ヒスタミンやアセチルコリンなど刺激の種類によらず強い抑制が得られます。酸に不安定なため腸溶性製剤とされています。
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