パーキンソン病の患者に、レボドパとカルビドパを配合した錠剤が処方された。カルビド…
パーキンソン病の患者に、レボドパとカルビドパを配合した錠剤が処方された。カルビドパを配合する主な理由として、正しいのはどれか。
- ⑴ 末梢の芳香族アミノ酸脱炭酸酵素を阻害し、脳へ移行するレボドパの量を増やすため。カルビドパは脳に入らず末梢でレボドパのドパミンへの変換を防ぐため、脳内へ届くレボドパが増えます。
- ⑵ モノアミン酸化酵素Bを阻害し、脳内でのドパミンの分解を抑えるため。モノアミン酸化酵素Bを阻害するのはセレギリンなどで、カルビドパの作用ではありません。
- ⑶ カテコール-O-メチル基転移酵素を阻害し、末梢でのレボドパの代謝を抑えるため。この酵素を阻害するのはエンタカポンで、カルビドパは脱炭酸酵素を阻害します。
- ⑷ 脳内の芳香族アミノ酸脱炭酸酵素を阻害し、ドパミンの分解を遅らせるため。カルビドパは血液脳関門を通りにくく、脳内の酵素はほとんど阻害しません。
- ⑸ 線条体のドパミンD2受容体を直接刺激し、レボドパの効果を補うため。受容体を直接刺激するのはドパミン作動薬で、カルビドパに受容体刺激作用はありません。
解説
正解は⑴です。レボドパは血液脳関門を通過して脳内でドパミンに変換されますが、単独で投与すると大部分が末梢の芳香族アミノ酸脱炭酸酵素によってドパミンに変わり、脳に届く量が減るうえ、吐き気などの末梢の副作用が増えます。カルビドパは血液脳関門を通りにくい脱炭酸酵素阻害薬で、末梢での変換だけを抑えるため、レボドパの投与量を減らしながら脳内での効果を高めることができます。
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