気管支喘息の小児に、ツロブテロールのテープ剤が処方された。全身作用を目的として皮…
気管支喘息の小児に、ツロブテロールのテープ剤が処方された。全身作用を目的として皮膚に貼る経皮吸収型製剤の特徴として、正しいのはどれか。
- ⑴ 貼った部位を温めると放出が抑えられるため、入浴しても効果が安定する。温めると皮膚の血流と透過性が高まり、吸収が増えて血中濃度が上がるおそれがあります。
- ⑵ 肝臓での初回通過効果を避け、血中濃度を長い時間ほぼ一定に保てる。皮膚から毛細血管に入った薬は門脈を通らず、製剤から一定の速さで放出されるため濃度が安定します。
- ⑶ 剥がした時点で血中への移行が止まるため、作用もその場で消える。皮膚の中に薬がたまっているため、剥がした後もしばらくは吸収が続き、作用が残ります。
- ⑷ 皮膚の病変を治すための製剤で、全身の血中濃度はほとんど上がらない。これは局所作用型の外用剤の説明です。経皮吸収型製剤は全身作用を目的として血中へ移行させます。
- ⑸ 皮膚の角質層は薬の透過を助けるため、分子量の大きいペプチドにも向く。角質層は薬の透過の大きな障壁で、経皮吸収に向くのは分子量が小さく脂溶性の適度な薬です。
解説
正しいのは、肝臓での初回通過効果を避け、血中濃度を長時間ほぼ一定に保てるという特徴です。経皮吸収型製剤は、皮膚から吸収された薬が門脈を経ずに全身循環へ入り、製剤からの放出が制御されるため、1日1回の貼付で濃度が安定します。ツロブテロールのテープ剤は、明け方の発作の予防に用いられます。貼付部位を温めると吸収が増えること、剥がした後も作用が残ることに注意します。
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