ある受容体の完全作動薬を投与して十分な反応が出ている動物に、同じ受容体の部分作動…
ある受容体の完全作動薬を投与して十分な反応が出ている動物に、同じ受容体の部分作動薬を大量に追加した。この実験で起こる変化を含め、受容体に作用する薬物の性質として正しいのはどれか。
- ⑴ 部分作動薬は受容体と共有結合して、完全作動薬の作用を不可逆に高める。部分作動薬は受容体に可逆的に結合し、完全作動薬より小さい反応しか起こしません。
- ⑵ 受容体を奪い合う結果、完全作動薬による反応は部分作動薬によって減弱する。内活性の小さい部分作動薬が受容体を占めると、全体の反応は部分作動薬の最大反応まで下がります。
- ⑶ 非競合的拮抗薬を加えると、曲線は最大反応を保ったまま右へ平行移動する。非競合的拮抗薬では、作動薬を増やしても最大反応が回復せず、曲線が低くなります。
- ⑷ 競合的拮抗薬を加えると、完全作動薬の用量反応曲線は最大反応が下方へ移動する。競合的拮抗薬では曲線が右へ平行移動し、作動薬を増やせば最大反応は保たれます。
- ⑸ 部分作動薬は内活性が0なので、単独で与えても反応を起こすことはない。内活性が0なのは拮抗薬です。部分作動薬の内活性は0と1の間で、単独でも一定の反応を起こします。
解説
正しいのは、完全作動薬による反応が部分作動薬によって減弱するという記述です。部分作動薬は受容体に結合しても完全作動薬ほど強い反応を起こせません。完全作動薬が働いている場で部分作動薬を大量に加えると受容体を奪い合い、反応は部分作動薬の最大反応まで下がるため、拮抗薬のようにふるまいます。単独では作動薬として働く点が拮抗薬との違いです。競合的拮抗薬は曲線を右へ平行移動させます。
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