受動的ターゲティングを目的に臨床で用いられている製剤はどれか。1つ選べ。
受動的ターゲティングを目的に臨床で用いられている製剤はどれか。1つ選べ。
- ⑴ 自己乳化型マイクロエマルション製剤自己乳化型マイクロエマルション製剤は難溶性薬物の溶解性・吸収改善を目的とした製剤です。
- ⑵ マイクロニードル製剤マイクロニードル製剤は角層を貫通して薬物を皮内に送達する製剤で、受動的ターゲティングではありません。
- ⑶ シクロデキストリン包接体製剤シクロデキストリン包接体は溶解性や安定性の改善を目的とした製剤です。
- ⑷ ポリエチレングリコール修飾リポソーム製剤PEG修飾リポソームは血中滞留性を高め、EPR効果で腫瘍に集積する受動的ターゲティング製剤です。
- ⑸ 生分解性高分子マイクロカプセル型製剤生分解性高分子マイクロカプセルは薬物の長期間放出(放出制御)を目的とした製剤です。
解説
正解は⑷です。受動的ターゲティングは、製剤の大きさや表面性質を利用して標的部位に集積させる方法です。ポリエチレングリコール(PEG)修飾リポソームは、PEGにより細網内皮系による捕捉を回避して血中滞留性が高まり、血管透過性が亢進した腫瘍組織にEPR効果で集積します。ドキソルビシン封入PEG修飾リポソーム製剤が臨床で用いられています。自己乳化型製剤やシクロデキストリン包接体は溶解性・吸収の改善、マイクロニードルは経皮送達、生分解性マイクロカプセルは放出制御が主な目的です。
出典:厚生労働省ホームページ(https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198929.html)を加工して作成