リドカインの局所麻酔作用の機序はどれか。１つ選べ。
リドカインの局所麻酔作用の機序はどれか。１つ選べ。
- ⑴ 電位依存性 Na⁺ チャネルの遮断リドカインは電位依存性Na⁺チャネルを遮断し、神経の興奮伝導を抑制して局所麻酔作用を示します。
- ⑵ 電位依存性 Ca²⁺ チャネルの遮断電位依存性Ca²⁺チャネル遮断はニフェジピンなどの作用で、局所麻酔の機序ではありません。
- ⑶ 電位依存性 K⁺ チャネルの活性化K⁺チャネルの活性化はニコランジルなどの作用で、リドカインの機序ではありません。
- ⑷ ヒスタミン H1 受容体の遮断H1受容体遮断は抗ヒスタミン薬の作用で、リドカインの局所麻酔機序ではありません。
- ⑸ オピオイド μ 受容体の刺激μ受容体刺激はモルヒネなどオピオイド鎮痛薬の作用です。
解説
正解は⑴です。リドカインは非イオン形で神経細胞膜を透過し、細胞内でイオン形となって電位依存性Na⁺チャネルを内側から遮断します。これにより活動電位の発生と伝導が抑えられ、局所麻酔作用を示します。細い神経線維ほど遮断されやすく、痛覚が先に消失します。リドカインはNa⁺チャネル遮断作用によりクラスⅠb群抗不整脈薬としても用いられます。Ca²⁺チャネルやK⁺チャネル、H1受容体、オピオイドμ受容体は局所麻酔作用の主な機序ではありません。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198929.html）を加工して作成