メトプロロールは、肝臓における代謝及び尿中への排泄の両過程により体内から消失する…
メトプロロールは、肝臓における代謝及び尿中への排泄の両過程により体内から消失する。全身クリアランスは1.0 L/min であり、静脈内投与後の尿中未変化体排泄率は投与量の10％である。メトプロロールを経口投与した際、肝初回通過効果により消失する割合（％）に最も近い値はどれか。1つ選べ。ただし、メトプロロールの消化管からの吸収は100％であり、消化管における代謝はなく、肝血流量は1.5 L/min とする。
- ⑴ 2020％は肝抽出率の計算を誤った値です。肝抽出率は0.9÷1.5＝0.6です。
- ⑵ 3030％は計算結果の半分で、肝抽出率0.6とは一致しません。
- ⑶ 4040％はバイオアベイラビリティ（1−0.6）に当たり、消失する割合ではありません。
- ⑷ 5050％は肝抽出率0.6と一致しません。
- ⑸ 60肝クリアランス0.9 L/min÷肝血流量1.5 L/min＝0.6より60％なので正答です。
解説
正解は⑸です。尿中未変化体排泄率10％より、腎クリアランスは1.0×0.1＝0.1 L/min、肝クリアランスは1.0−0.1＝0.9 L/minです。肝抽出率は肝クリアランスを肝血流量で割って0.9÷1.5＝0.6となります。消化管からの吸収が100％で消化管代謝もないため、経口投与で肝初回通過効果により消失する割合は肝抽出率に等しく60％で、バイオアベイラビリティは40％となります。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198928.html）を加工して作成