細胞内サイクリックGMP（cGMP）濃度上昇作用及びK⁺ チャネル開口作用を併せ…
細胞内サイクリックGMP（cGMP）濃度上昇作用及びK⁺ チャネル開口作用を併せ持つ狭心症治療薬はどれか。1つ選べ。
- ⑴ ニコランジルcGMP増加作用とATP感受性K⁺チャネル開口作用を併せ持つので正答です。
- ⑵ ベラパミルベラパミルはフェニルアルキルアミン系Ca²⁺チャネル遮断薬で、cGMP増加作用はありません。
- ⑶ ジルチアゼムジルチアゼムはベンゾチアゼピン系Ca²⁺チャネル遮断薬で、K⁺チャネル開口作用はありません。
- ⑷ 硝酸イソソルビド硝酸イソソルビドはNOを遊離してcGMPを増やしますが、K⁺チャネル開口作用はありません。
- ⑸ アテノロールアテノロールはβ1受容体遮断薬で、心仕事量を減らして狭心症に用います。
解説
正解は⑴です。ニコランジルは分子内に硝酸エステル構造をもち、一酸化窒素を遊離してグアニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内cGMPを増加させます。さらにATP感受性K⁺チャネルを開口させて細胞膜を過分極させ、血管平滑筋を弛緩させます。この2つの作用により冠動脈を拡張して狭心症を改善します。硝酸薬と同様にPDE5阻害薬（シルデナフィルなど）との併用は過度の血圧低下を招くため禁忌です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198928.html）を加工して作成