フェニレフリンの昇圧作用の機序はどれか。1つ選べ。
フェニレフリンの昇圧作用の機序はどれか。1つ選べ。
- ⑴ アドレナリン α1 受容体刺激血管平滑筋のα1受容体を刺激して血管収縮・昇圧を起こすので正答です。
- ⑵ アドレナリン α2 受容体遮断α2受容体遮断はヨヒンビンなどの作用で、フェニレフリンの作用機序ではありません。
- ⑶ アドレナリン β1 受容体刺激β1受容体刺激はドブタミンなどの作用で、心収縮力を高めます。フェニレフリンはβ作用がほとんどありません。
- ⑷ カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ阻害COMT阻害はエンタカポンなどパーキンソン病治療薬の作用で、昇圧薬の機序ではありません。
- ⑸ ノルアドレナリン再取り込み阻害ノルアドレナリン再取り込み阻害は三環系抗うつ薬やコカインなどの作用です。
解説
正解は⑴です。フェニレフリンは選択的なアドレナリンα1受容体刺激薬で、血管平滑筋のα1受容体（Gqタンパク質共役型）を刺激してホスホリパーゼCを活性化し、細胞内Ca²⁺濃度を上昇させて血管を収縮させます。これにより末梢血管抵抗が増え、血圧が上昇します。β1受容体への作用はほとんどないため、昇圧に伴う反射性の徐脈がみられることも特徴です。点眼では散瞳薬としても用いられます。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198928.html）を加工して作成