胆汁中への排泄が主な消失経路である薬物はどれか。1つ選べ。
胆汁中への排泄が主な消失経路である薬物はどれか。1つ選べ。
- ⑴ カナマイシンカナマイシンはアミノグリコシド系抗菌薬で、ほぼ未変化体のまま糸球体ろ過により尿中に排泄されます。
- ⑵ プラバスタチンプラバスタチンはOATP1B1で肝臓に取り込まれ、MRP2などを介して胆汁中に排泄されるのが主な消失経路です。
- ⑶ リチウムリチウムは代謝されず、ほぼすべてが腎臓から排泄されるため、腎機能や脱水の影響を受けやすい薬物です。
- ⑷ メトトレキサートメトトレキサートは主に腎臓から尿中に排泄され、腎機能低下時には毒性が強く現れます。
- ⑸ エナラプリルエナラプリルは活性代謝物エナラプリラトとなり、主に腎臓から尿中に排泄されます。
解説
正解は⑵です。プラバスタチンは水溶性のスタチンで、肝臓の取り込みトランスポーターOATP1B1により肝細胞へ取り込まれ、代謝をほとんど受けずにMRP2などを介して胆汁中に排泄されます。腸肝循環も受け、胆汁排泄が主な消失経路です。一方、カナマイシン、リチウム、メトトレキサート、エナラプリル（活性代謝物エナラプリラト）はいずれも主に腎臓から尿中に排泄されるため、腎機能低下時には用量調節が必要になる薬物です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198926.html）を加工して作成