抗悪性腫瘍薬のうち、チュブリンに結合し微小管の重合を阻害するのはどれか。1つ選べ…
抗悪性腫瘍薬のうち、チュブリンに結合し微小管の重合を阻害するのはどれか。1つ選べ。
- ⑴ シスプラチンシスプラチンは白金錯体で、DNA鎖内・鎖間に架橋を形成してDNA複製を阻害します。
- ⑵ メトトレキサートメトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素を阻害して核酸合成を妨げる代謝拮抗薬です。
- ⑶ ビンクリスチンビンクリスチンはチュブリンに結合して微小管の重合を阻害し、細胞分裂をM期で停止させます。
- ⑷ フルオロウラシルフルオロウラシルは代謝物FdUMPがチミジル酸合成酵素を阻害する代謝拮抗薬です。
- ⑸ ブレオマイシンブレオマイシンは鉄と錯体を形成して活性酸素を生じ、DNA鎖を切断する抗腫瘍性抗生物質です。
解説
正解は⑶です。ビンクリスチンはニチニチソウ由来のビンカアルカロイドで、チュブリンに結合して微小管の重合を阻害し、紡錘体の形成を妨げて細胞分裂を中期（M期）で停止させます。副作用として末梢神経障害が特徴的です。なお、パクリタキセルなどのタキサン系は逆に微小管を安定化して脱重合を阻害します。シスプラチンはDNA架橋、メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素阻害、フルオロウラシルはチミジル酸合成酵素阻害、ブレオマイシンはDNA鎖切断により作用します。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198926.html）を加工して作成