薬物の消化管吸収に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
薬物の消化管吸収に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
- ⑴ 小腸下部から吸収された薬物は門脈を介さずに全身循環へ移行する。小腸から吸収された薬物は部位にかかわらず門脈を経て肝臓に入ります。門脈を経ないのは直腸下部などです。
- ⑵ P-糖タンパク質に認識される薬物の消化管からの吸収速度定数は、薬物の脂溶性と吸収速度定数との相関から推定される値よりも大きい。P糖タンパク質の基質は管腔側へくみ出されるため、吸収速度定数は脂溶性から推定される値より小さくなります。
- ⑶ 食後に薬物を投与すると胃内容排出速度が上昇するため、薬物の最高血中濃度到達時間は早くなる。食後は胃内容排出速度が低下するため、最高血中濃度到達時間は遅くなります。
- ⑷ 脂溶性の高い薬物は、小腸吸収過程において非撹拌水層の影響を受けやすい。脂溶性の高い薬物は膜透過が速く、非撹拌水層での拡散が律速となりやすいため影響を受けやすくなります。
- ⑸ 消化管粘膜表面のpH は消化管管腔内のpH よりも低いため、弱酸性薬物の消化管からの吸収量は、管腔内pH から予想される量よりも少ない。粘膜表面のpHが低いと弱酸性薬物は分子形が増えるため、吸収量は管腔内pHからの予想より多くなります。
解説
正解は⑷です。小腸の上皮細胞表面には撹拌されにくい非撹拌水層があり、脂溶性の高い薬物は膜透過が速いため、この水層での拡散が吸収の律速段階となりやすく影響を受けやすくなります。小腸から吸収された薬物は下部でも門脈を経て肝臓に入ります。P糖タンパク質の基質は管腔側へくみ出されるため、脂溶性から予想される値より吸収速度定数が小さくなります。食後は胃内容排出が遅れて最高血中濃度到達時間が遅くなり、粘膜表面の低pHにより弱酸性薬物の吸収は予想より多くなります。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198925.html）を加工して作成