薬物とターゲティング技術に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
薬物とターゲティング技術に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
- ⑴ レボドパは、主にP-糖タンパク質により選択的に脳内に取り込まれる。レボドパは中性アミノ酸トランスポーター（LAT1）により脳内に取り込まれます。P-糖タンパク質は排出輸送体です。
- ⑵ サラゾスルファピリジンは、腸内細菌により5-アミノサリチル酸に変換される。サラゾスルファピリジンは腸内細菌により分解され、大腸で5-アミノサリチル酸を放出します。
- ⑶ フルシトシンは、腫瘍細胞内の酵素により5-フルオロウラシルに変換される。フルシトシンは真菌のシトシンデアミナーゼで5-フルオロウラシルに変換される抗真菌薬です。
- ⑷ アルプロスタジルは、乳酸・グリコール酸共重合体マイクロスフェアを担体として病変部位にターゲティングされる。アルプロスタジルのターゲティング製剤は脂肪乳剤（リピッドマイクロスフェア）を担体とするものです。
- ⑸ ガラクトシル人血清アルブミンジエチレントリアミン五酢酸テクネチウムは、肝細胞膜上のアシアロ糖タンパク質受容体に強く結合する。ガラクトースを末端にもつため、肝細胞膜のアシアロ糖タンパク質受容体に強く結合します。
解説
正解は⑵と⑸です。サラゾスルファピリジンは大腸で腸内細菌のアゾ還元酵素によって分解され、有効成分の5-アミノサリチル酸を大腸で放出するプロドラッグで、潰瘍性大腸炎に用いられます。ガラクトシル人血清アルブミンの放射性製剤は、肝細胞膜上のアシアロ糖タンパク質受容体に特異的に結合するため、肝機能シンチグラフィに用いられます。いずれも標的部位への選択的な送達を利用しています。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198924.html）を加工して作成