抗血栓薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
抗血栓薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- ⑴ ダルテパリンは、アンチトロンビンと複合体を形成して第Xa 因子よりもトロンビンを強く阻害する。ダルテパリンなどの低分子ヘパリンは、トロンビンよりも第Xa因子を強く阻害します。
- ⑵ アルガトロバンは、アンチトロンビン非依存的にトロンビンのセリンプロテアーゼ活性を可逆的に阻害する。アルガトロバンはアンチトロンビン非依存的にトロンビンの活性を可逆的に阻害します。
- ⑶ ウロキナーゼは、フィブリンに対する親和性が高く、血栓上でプラスミノーゲンをプラスミンに変換する。ウロキナーゼはフィブリン親和性が低く、血中のプラスミノーゲンも活性化します。フィブリン親和性が高いのはt-PAです。
- ⑷ トロンボモデュリン アルファは、プロトロンビンに結合してプロテインC を活性化する。トロンボモデュリンアルファはトロンビンに結合し、その複合体がプロテインCを活性化します。
- ⑸ チカグレロルは、ADP 結合部位とは異なる部位に結合してADP P2Y12 受容体を選択的かつ可逆的に遮断する。チカグレロルはADP結合部位とは異なる部位に結合し、P2Y12受容体を選択的かつ可逆的に遮断します。
解説
正解は⑵と⑸です。アルガトロバンは合成の選択的抗トロンビン薬で、アンチトロンビンを介さずにトロンビンの活性部位に直接、可逆的に結合して働きを阻害します。チカグレロルはADPとは異なる部位に結合してP2Y12受容体を可逆的に遮断する抗血小板薬で、代謝活性化を必要としません。ダルテパリンはトロンビンより第Xa因子を強く阻害し、ウロキナーゼはフィブリン親和性が低く、トロンボモデュリンアルファはトロンビンに結合してプロテインCを活性化します。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198923.html）を加工して作成