図に示す受動的ターゲティングを利用した製剤はどれか。1つ選べ。肝臓マクロファージ…
図に示す受動的ターゲティングを利用した製剤はどれか。1つ選べ。肝臓マクロファージ薬物を含む ― 血管リポソーム腫瘍毛細血管リポソームからの薬物放出腫瘍組織
- ⑴ ドキシル®注20 mg（ドキソルビシン塩酸塩）PEG修飾リポソームで血中滞留性を高め、EPR効果により腫瘍組織に集積させる受動的ターゲティング製剤です。
- ⑵ パルクス®注5 μg（アルプロスタジル）パルクスはアルプロスタジルを脂肪乳剤（リピッドマイクロスフェア）に封入し、炎症部位や病変血管へ届けやすくした製剤です。
- ⑶ オンパットロ®点滴静注2 mg/mL（パチシランナトリウム）オンパットロはsiRNAを脂質ナノ粒子に封入し、肝細胞に取り込ませる製剤で、腫瘍へのEPR効果を利用するものではありません。
- ⑷ アムビゾーム®点滴静注用50 mg（アムホテリシンB）アムビゾームはアムホテリシンBのリポソーム製剤で、腎毒性を軽減して真菌感染部位へ届ける目的の製剤です。
- ⑸ リメタゾン®静注2.5 mg（デキサメタゾンパルミチン酸エステル）リメタゾンはデキサメタゾンエステルを脂肪乳剤に封入し、炎症部位のマクロファージに取り込ませる製剤です。
この問題は問題の図（写真・図・表など）を見て答えます。図はこちらに転載していないため、下の出典のページから公式のPDFをご覧ください。解説だけでも読み取り方が分かるように書いています。
解説
正解は⑴です。ドキシル注は、ドキソルビシンをポリエチレングリコール（PEG）で表面修飾したリポソームに封入した製剤です。PEG修飾により肝臓などのマクロファージに取り込まれにくくなって血中滞留性が高まり、透過性の高い腫瘍の血管から漏れ出して腫瘍組織にたまります（EPR効果）。この受動的ターゲティングを利用しています。パルクスやリメタゾンはリピッドマイクロスフェア製剤、オンパットロは肝臓を標的とする脂質ナノ粒子製剤です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198923.html）を加工して作成