以下の剤形のうち、薬物の肝初回通過効果を回避するのに最も適しているのはどれか。1…
以下の剤形のうち、薬物の肝初回通過効果を回避するのに最も適しているのはどれか。1つ選べ。
- ⑴ 経口徐放錠経口徐放錠は放出をゆっくりにした製剤ですが、消化管から吸収されて門脈を通るため初回通過効果を受けます。
- ⑵ 口腔内崩壊錠口腔内崩壊錠は口の中で崩壊しても、嚥下されて消化管から吸収されるため初回通過効果を受けます。
- ⑶ 腸溶錠腸溶錠は胃で溶けずに腸で溶ける製剤で、腸から吸収されて門脈を通るため回避できません。
- ⑷ 経口ゼリー剤経口ゼリー剤は飲み込みやすさのための剤形で、消化管吸収のため初回通過効果を受けます。
- ⑸ 坐剤直腸下部から吸収された薬物は門脈を経ずに全身循環に入るため、肝初回通過効果を回避できます。
解説
正解は⑸です。直腸下部から吸収された薬物は、中・下直腸静脈を経て門脈を通らずに下大静脈から全身循環に入るため、坐剤は肝初回通過効果を回避できます。ただし直腸上部から吸収された分は上直腸静脈から門脈に入るため、挿入位置が浅いと回避は不完全になる点は押さえておきましょう。経口徐放錠、口腔内崩壊錠、腸溶錠、経口ゼリー剤はいずれも消化管から吸収されて門脈を通るため、初回通過効果を受けます。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198923.html）を加工して作成