チザニジンの代謝を阻害するのはどれか。1つ選べ。
チザニジンの代謝を阻害するのはどれか。1つ選べ。
- ⑴ エスシタロプラムエスシタロプラムはCYP2D6を弱く阻害する程度で、CYP1A2で代謝されるチザニジンへの影響は小さいです。
- ⑵ セルトラリンセルトラリンのCYP阻害作用は主に軽度のCYP2D6阻害で、チザニジンとの併用禁忌はありません。
- ⑶ パロキセチンパロキセチンはCYP2D6を強く阻害しますが、CYP1A2はほとんど阻害しません。
- ⑷ フルボキサミンフルボキサミンはCYP1A2を強く阻害してチザニジンの血中濃度を著しく上げるため、併用禁忌です。
- ⑸ ミルナシプランミルナシプランはCYPによる代謝をほとんど受けず、CYP阻害作用も弱いSNRIです。
解説
正解は⑷です。チザニジンは主にCYP1A2で代謝される中枢性筋弛緩薬です。フルボキサミンはCYP1A2を強く阻害するため、併用するとチザニジンの血中濃度が大幅に上昇し、著しい血圧低下や過度の鎮静を起こすおそれがあり、併用禁忌とされています。同じくCYP1A2を阻害するシプロフロキサシンも併用禁忌です。他の選択肢の抗うつ薬はCYP1A2をほとんど阻害しないため、チザニジンの代謝への影響は小さいです。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198923.html）を加工して作成