ニトログリセリンの抗狭心症作用に関わる機序はどれか。1つ選べ。
ニトログリセリンの抗狭心症作用に関わる機序はどれか。1つ選べ。
- ⑴ アデニル酸シクラーゼの活性化アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPを増やすのはβ受容体刺激薬などの機序で、ニトログリセリンの機序ではありません。
- ⑵ 膜結合型グアニル酸シクラーゼの阻害膜結合型グアニル酸シクラーゼはナトリウム利尿ペプチドの受容体で、ニトログリセリンはこれを阻害しません。
- ⑶ 可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化遊離したNOが可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化してcGMPを増やし、血管平滑筋を弛緩させます。
- ⑷ ホスホジエステラーゼⅢの阻害ホスホジエステラーゼⅢの阻害はミルリノンなどの強心薬やシロスタゾールの機序です。
- ⑸ ホスホジエステラーゼⅤの活性化PDEⅤは活性化ではなく阻害するのがシルデナフィルなどの機序で、ニトログリセリンとは異なります。
解説
正解は⑶です。ニトログリセリンは体内で一酸化窒素（NO）を遊離し、NOが血管平滑筋の可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化してcGMPを増やします。cGMPがプロテインキナーゼGを活性化して平滑筋を弛緩させ、主に静脈を拡張して前負荷を下げることで心筋の酸素需要を減らし、狭心症発作を改善します。膜結合型グアニル酸シクラーゼはナトリウム利尿ペプチドの受容体であり、ニトログリセリンの標的ではありません。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198923.html）を加工して作成