1-コンパートメントモデルに従う薬物を、静脈内に一定の間隔で同じ量ずつくり返し投…
1-コンパートメントモデルに従う薬物を、静脈内に一定の間隔で同じ量ずつくり返し投与する。反復投与での血中濃度の推移に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
- ⑴ 投与の間隔を半分にし、1回の量も半分にすると、定常状態の平均血中濃度は4分の1になる。投与速度は変わらないため平均濃度は同じで、濃度の変動の幅が小さくなります。
- ⑵ 定常状態に到達するまでにかかる時間は、1回あたりの投与量を増やすほど短くなっていく。定常状態に達するまでの時間は消失半減期で決まり、投与量によっては変わりません。
- ⑶ 投与を始めてから半減期の3倍の時間がたつと、定常状態の濃度の99％以上に達している。半減期の3倍では定常状態の約88％で、90％を超えるには半減期の4倍程度が必要です。
- ⑷ 半減期と同じ間隔でくり返し投与すると、定常状態での最低血中濃度は、初回投与後の最低血中濃度の2倍になる。蓄積の度合いは1から投与間隔の間に残る割合0.5を引いた値の逆数で、2倍になります。
- ⑸ 投与の間隔を変えずに1回の量を2倍にすると、定常状態での平均血中濃度は2倍になる。線形の動態に従う薬物では、定常状態の平均濃度は投与速度に比例します。
解説
正解は⑷と⑸です。反復投与での蓄積の度合いは、投与間隔の間に体内に残る割合をｒとすると、1からｒを引いた値の逆数になります。半減期と同じ間隔ならｒは0.5で、定常状態の最低濃度は初回の最低濃度の2倍です。定常状態の平均濃度は投与速度を全身クリアランスで割った値で、1回量を2倍にすれば2倍になります。定常状態に達する時間は半減期で決まり、半減期の4〜5倍でほぼ到達します。
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