主に小腸から速やかに吸収されるアセトアミノフェンを、抗コリン薬のプロパンテリン臭…
主に小腸から速やかに吸収されるアセトアミノフェンを、抗コリン薬のプロパンテリン臭化物と同時に服用した。アセトアミノフェンを単独で服用したときと比べた血中濃度の推移の変化として、最も適切なのはどれか。
- ⑴ 肝臓での初回通過効果が強まり、生体内利用率が大きく下がる。抗コリン薬は肝臓の代謝酵素を誘導せず、初回通過効果を強める作用はありません。
- ⑵ 小腸のＰ-糖たんぱく質が阻害され、吸収される総量が大きく増える。プロパンテリンはＰ-糖たんぱく質の阻害薬ではなく、影響は胃からの排出の速さに現れます。
- ⑶ 胃酸の分泌が減ることで、弱酸性薬物の分子形が増えて吸収が速まる。胃酸が減ると弱酸性薬物はむしろイオン形が増えます。また主な吸収部位は小腸です。
- ⑷ 胃内容の排出が遅れ、最高血中濃度に達するまでの時間が延びる。抗コリン薬で胃の運動が弱まると薬が小腸へ届くのが遅れ、吸収の開始と最高血中濃度の到達が遅くなります。
- ⑸ 消化管内で難溶性の複合体をつくり、吸収される総量が大きく減る。難溶性の複合体はニューキノロン系と金属イオンなどで生じます。抗コリン薬の影響ではありません。
解説
最も適切なのは、胃内容の排出が遅れ、最高血中濃度に達するまでの時間が延びるという変化です。小腸で吸収される薬物では、胃から小腸へ送り出される速さが吸収の速さを左右します。プロパンテリンなどの抗コリン薬は胃の運動を抑えて胃内容排出を遅らせるため、アセトアミノフェンの吸収が遅れ、最高血中濃度は低めで遅く現れます。逆にメトクロプラミドは胃内容排出を速め、吸収を早めます。
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